Die Regulation der Genaktivität beruht auf der Bindung von Proteinen an spezifische DNA-Sequenzen im lac-Operon (in der Nähe des Promotors). Der Promotor ist die Bindugsstelle der RNA-Polymerase, unmittelbar vor dem Startpunkt der Transkription. Der lac-Repressor bindet mit hoher Spezifität an den sog. Operator, eine Sequenz von 24 b, die mit dem Promotor überlappt, so daß die Initiation der RNA-Synthese durch die Polymerase blockiert wird. Damit ist das Operon inaktiviert. Die Repression des lac-Operons durch den lac-Repressor kann jedoch durch Lactose aufgehoben werden. Lactose bindet an den Repressor, so daß sich seine Faltungsstruktur ändert und er von der DNA "abfällt". Damit wird die Bahn für die RNA-Polymerase frei; das Gen kann transkribiert werden.